Los factores proteolíticos u-PA, u-PAR, PAI-1 y PAI-2 del sistema de activación del plasminógeno están implicados en la degradación y remodelación del tejido normal, cancerígeno y de la matriz extracelular. En pacientes con cáncer el incremento de estos factores proteolíticos está asociado con la progresión del tumor y con una corta sobrevida y/o tiempo sin enfermedad. Los componentes del sistema de activación del plasminógeno son de objetivo potencial para el desarrollo de una terapia anti-invasiva y anti-metastásica, esta terapia puede ser posible con componentes de inhibición de la unión del u-PA a su receptor, u-PAR; o con inhibidores específicos de la actividad enzimática del u-PA. Existen inhibidores sintéticos de la actividad enzimática del u-PA para prevenir la metástasis del cáncer, los cuales previenen el crecimiento y la invasión del tumor.