Los años 1995 y 1996 marcaron un viraje espectacular, tanto en el conocimiento como en la terapéutica de la infección por el VIH. El conocimiento profundo del ciclo de replicación del VIH ha permitido, a pesar de su complejidad, obtener numerosos blancos potenciales a los agentes terapéuticos. Este virus se replica constantemente a lo largo de la infección, lo que constituye a la vez su fuerza y su debilidad. Esta característica permitiría, teóricamente, la utilización de antivirales desde el inicio de la infección, situación que uno puede imaginar sobre unas infecciones latentes, excepto actuar directamente sobre los genomas virales. La consecuencia es que es posible elaborar unas aproximaciones clásicas utilizadas en la farmacología tomando en cuenta esta dualidad blanco-moléculas para meter a punto diversos antiretrovirales. Una dualidad que implica que unos fragmentos virales o celulares correctamente escogidos, con mecanismos de acción bien establecidos, pueden representar unos blancos particularmente interesantes de moléculas antiretrovirales. Así, la mayor parte de los medicamentos utilizados para tratar la infección por el VIH son, a la hora actual, directamente orientados contra dos proteínas enzimáticas del VIH: la transcriptasa inversa (ver figura 1) y la proteasa (ver figura 2).