Los estrógenos juegan un rol central en la fisiología del organismo. El modelo clásico o "genómico" de acción del RE sugiere que el receptor al unir la hormona es capaz de activar la transcripción de genes que participan en el control del crecimiento y proliferación celular. Dos receptores de estrógeno que cumplen esta función han sido identificados, el RE-a y el RE-b, en conjunto con una serie de proteínas activadoras y represoras. Además, efectos rápidos mediados por esteroides, que estimulan señales intracelulares han sido descritos. Estos efectos "no genómicos" son mediados por receptores de membrana, sin embargo la identidad de estos receptores no ha sido descrita aún. La coexistencia de receptores nucleares y de membrana, es común en diversos tipos celulares y muy probablemente estas dos vías de señalización convergen para ejercer el control de distintos procesos celulares. La comprensión actual de la fisiología compleja del RE y el rol que cumple en distintas enfermedades lo convierte una herramienta farmacológica invaluable. Estos resultados han hecho que las opciones terapéuticas que repercuten en la obtención de una mejor salud para la mujer hayan evolucionado dramáticamente en los últimos 30 años. El conocimiento detallado del RE desde el punto de vista de su estructura, subtipos, distribución e interacción con otras proteínas que determinan su función, va a permitir el desarrollo de nuevos SERMs que puedan tener el efecto deseado en un tejido determinado y con pocos o ningún efecto secundario. En un futuro no muy lejano, muy probablemente la paciente y su médico tendrán a su alcance la posibilidad de elegir el compuesto mas adecuado para tratar y prevenir una o varias enfermedades sin tener que sufrir las consecuencias o riesgos de efectos no deseados.