Los fármacos
anticonvulsivantes (AC) son puramente sintomáticos, no ejercen una acción
preventiva o antiepileptogénica. El médico tratante debe seleccionar el fármaco
o combinación de fármacos que controle mejor las crisis del paciente particular
con un grado satisfactorio de eventos adversos. Por lo general se acepta que
aproximadamente 50% de los pacientes pueden lograr un control satisfactorio de
las crisis y otro 25% puede mejorar significativamente. (2-4)
Mecanismo de acción de los anticonvulsivantes
Los fármacos
anticonvulsivantes (AC) son puramente sintomáticos, no ejercen una acción
preventiva o antiepileptogénica. El médico tratante debe seleccionar el fármaco
o combinación de fármacos que controle mejor las crisis del paciente particular
con un grado satisfactorio de eventos adversos. Por lo general se acepta que
aproximadamente 50% de los pacientes pueden lograr un control satisfactorio de
las crisis y otro 25% puede mejorar significativamente. (2-4)
Los mecanismos
de acción de los anticonvulsivantes son muy variados. Los más aceptados
incluyen:
a) Limitación de
la descarga repetitiva, promoviendo el estado inactivo del canal del Na+
b) Aumento de la
inhibición por el ácido gamma-aminobutírico (GABA)
c) Limitación de
la actividad del canal del Ca++ activado por voltaje (corriente T)
d) Antagonismo del
glutamato
e) Otros mecanismos
La Tabla 1 nos muestra un resumen de los
mecanismos de acción más conocidos para los principales anticonvulsivantes.
Las Figuras 1 y
2 nos muestran esquemáticamente las acciones de las drogas anticonvulsivantes
específicamente aquellas que favorecen la inhibición de la transmisión neuronal
o las que reducen la excitación neuronal. Se incluyen en estas figuras 2
compuestos que no son anticonvulsivantes pero que comparten los mecanismos de
acción (magnesio y ketamina).
Figura 1: Acción de las Drogas Anticonvulsivantes. Drogas que
Aumentan la Inhibición Neuronal (Adaptado de
Ref. 5)
Figura 2: Acción de las Drogas Anticonvulsivantes. Drogas que
Inhiben la Excitación Neuronal (Adaptado de ref. 5)
Con base a
estas acciones, los AC pueden dividirse en los siguientes grupos:
Grupo 1: Fármacos que aumentan la inhibición neuronal: Tenemos aquí
fundamentalmente las benzodiacepinas, el fenobarbital y el ácido valproico
Grupo 2: Fármacos que inhiben los mecanismos excitatorios, representados
fundamentalmente por la lamotrigina, topiramato y felbamato. El fenobarbital
también inhibe la acción del glutamato.
Grupo 3: Fármacos que actúan sobre canales iónicos: Se mencionan
en este grupo al ácido valproico, carbamazepina, fenitoína, lamotrigina y
felbamato referente al canal de Na+; ácido valproico y etosuximida
con relación al canal de Ca++.
Grupo
4: Fármacos con otro mecanismo de acción: levetiracetam, felbamato
